G-蛋白耦合受体为靶点的抗体

G-蛋白耦合受体是一类数目庞大的具有共同结构特征却功能千差万别的家族蛋白。它们的共同之处是其主要部分都是由包埋在细胞膜内的7个跨膜区组成。其蛋白链的两端和连接7个跨膜区的区域则分别为胞内区和胞外区。胞外区含有配体的结合位点。一旦配体与之结合,将激发整体蛋白的结构偏移,从而影响到胞内区部分与细胞内的G蛋白因子的相互作用 (这也是G-蛋白耦合受体的名称来源),于是导致了一系列细胞内特定的分子反应,即所谓的信号传递通路。胞外区的配体结合和胞内区的信号传导都严格依赖7个跨膜区在膜内的结构。一旦脱离了膜环境,跨膜区的特定结构将不复存在,整个G-蛋白耦合受体的功能也随之失去。

G-蛋白耦合受体与膜环境之间的这种鱼水之交的关系使得传统的药物抗体发现技术很难应用在这类蛋白身上。虽然人们一直尝试各种不同的方法,例如通过修改某些蛋白基团,来增加其在膜外环境中的稳定性,但是发现G-蛋白耦合受体的功能抗体的难度至今并没有得到根本的改变。

平台技术

与其它抗体发现技术不同的是,KANGTI 公司特有的G-蛋白耦合受体功能抗体发现技术是一个基于活细胞的抗体发现系统。在这个系统中,G-蛋白耦合受体享受着酵母细胞天然的膜环境并能发挥其自然的信号传导功能。当这样的酵母细胞被转入一个抗体库以后,凡是能够刺激或者抑制此信号传导的功能抗体就会被筛选出来。 这样一个功能抗体筛选系统比较起来具有效率高及耗费低等优点。并且大大提高了可发展成治疗抗体的成功率。

而且,KANGTI 公司的这个功能抗体发现技术还具有获得G蛋白专一的功能抗体的能力。我们已经为这个抗体发现平台申请了专利。